Палімарфізм генаў чалавека CYP2C9 і VKORC1

Варфарын - гэта пероральный антыкаагулянт, шырока выкарыстоўваецца ў клінічнай практыцы ў цяперашні час, які ў асноўным прызначаны для прафілактыкі і лячэння тромбаэмбалічных захворванняў.Аднак варфарын мае абмежаванае акно лячэння і моцна адрозніваецца ў розных рас і асоб.Статыстыка паказвае, што розніца ў стабільнай дозе ў розных асоб можа быць больш чым у 20 разоў.Крывацёк у выніку пабочнай рэакцыі ўзнікае ў 15,2% пацыентаў, якія прымаюць Варфарын кожны год, з якіх у 3,5% развіваецца крывацёк са смяротным зыходам.Фармакогеномические даследаванні паказалі, што генетычны палімарфізм фермента-мішэні VKORC1 і метабалічнага фермента CYP2C9 Варфарын з'яўляецца важным фактарам, якія ўплываюць на розніцу ў дозах Варфарын.Варфарын з'яўляецца спецыфічным інгібітарам эпоксидредуктазы вітаміна Да (VKORC1), і, такім чынам, інгібіруе сінтэз фактару згортвання з удзелам вітаміна Да і забяспечвае антыкаагуляцыю.Вялікая колькасць даследаванняў паказала, што палімарфізм гена промотора VKORC1 з'яўляецца найважнейшым фактарам, які ўплывае на расавыя і індывідуальныя адрозненні ў неабходнай дозе Варфарын.Варфарын метаболізіруется CYP2C9, і яго мутанты значна запавольваюць метабалізм Варфарын.Асобы, якія ўжываюць варфарын, маюць больш высокі рызыка (у два-тры разы вышэй) крывацёку на ранняй стадыі выкарыстання.